Estudia > Oferta formativa > Oferta d'assignatures > Detall de l'assignatura
Anar al contingut (clic a Intro)
UdG Home UdG Home
UdG 30 anys
Tancar
Menú

Estudia a la UdG

Dades generals

Curs acadèmic:
2010
Descripció:
Principis i pràctiques de la química mèdica moderna, des de la descoberta de nous fàrmacs fins al seu desenvolupament.
Crèdits:
6
Idioma principal de les classes:
Català
S’utilitza oralment la llengua anglesa en l'assignatura:
Indistintament (50%)
S’utilitzen documents en llengua anglesa:
Completament (100%)

Grups

Grup A

Durada:
Semestral, 2n semestre
Professorat:
Eduard Bardají Rodríguez  / Lidia Feliu Soley

Competències

  • Saber interpretar els processos biològics en funció de la reactivitat dels seus components moleculars.
  • Entendre i aprofitar el coneixement de la química i la biologia per a interpretar els mecanismes moleculars de l’activitat biològica de les molècules bioactives.
  • Saber interpretar, planificar o discutir desde un punt de vista multidisciplinar problemes que requereixin l’ús de les bases conceptuals de la química mèdica.

Altres Competències

  • Conèixer les etapes necessàries per al desenvolupament d'un producte des de la seva etapa d'investigació fins a la seva aplicació al mercat.
  • Seleccionar i estructurar la informació de manera eficaç ja sigui sobre temes de l'especialitat o generals i saber elaborar documents i presentacions en diversos formats per la seva posterior comunicació oral i/o escrita.

Continguts

1. MCO1. General introduction to medicinal chemistry

2. MC02. Ligands & receptors. (1) Ligands. (1.1) Types of ligands. (1.2) Drugs: Definition, classification, drug names. (2) Sites of drug action: biological targets. (3) Proteins as biological targets: (3.1) Enzyme inhibition. Introduction: enzyme characteristics, nomenclature, classification and parts. Mechanism of enzyme action. Enzyme inhibitors (Substrate, product and transition state analogs; competitive and non competitive; reversible and non reversible).(3.2) Interaction of drugs with receptors: Agonists and antagonists. Induced fit theory. Types of protein receptors. Types of membrane receptors (Ion-channel receptors, G protein-coupled receptors, Kinase-linked and related receptors). Intracellular receptors (lipid-soluble hormones).(4) Nucleic acids as biological targets. (5) Lipids as biological targets. (6) Binding forces between ligands and targets. (7) Isomerism.

3. MC03.Target validation. Genomics and Proteomics. Protein expression and purification. Arrays. RNA interference. Knock-outs.

4. MC04. Physico-chemical properties and biological activity. (1) Stages in new drug discovery and development process. Stages in drug action: pharmaceutical, pharmacokinetic and pharmacodinamic phases. (2) Structure of the lipidic membrane. Structure of the most representatives glycerophospholipids. (3) ADMET. Procedures determining the bioavailability of a drug according to its route of administration. (4) Physicochemical models for drug transport through membranes. (5) Absortion: physicochemical properties affecting drug diffusion through membranes. (5.1) Aqueous solubility. (5.2) Degree of ionisation. (5.3) Lipophilicity: partition coefficient. (5.4) Prediction of oral absorption from the physicohemical properties: Lipinski’s rule of five. (6) Drug metabolism. (6.1) Phase I biotransformations: oxidation, dealkylation (N-, O-, S-), reduction, hydrolysis. (6.2) Phase II biotransformations: conjugations (glucuronidation, sulfation, glutathione and amino acids). (6.3) Resulting from the metabolic processes: deactivation, activation, changes in activity, toxic metabolites. (7) Isomerism. (7.1) Pharmacodynamic differences between enantiomers. (7.2) Pharmacokinetic differences between enantiomers.(7.3) No pharmaceutic differences between enantiomers.(7.4) Enantiomers with dual effects. (7.5)Differential toxicity between enantiomers.(7.6) Advantages of using the eutomer. Eutomer vs. racemic.

5. MC05. SAR and basic drug design concepts. (1) Design from known drugs. (2) Pharmacomodulation: homologous series, vinilogues and benzologues, bioisosterism. (3) Pharmacomodulation: conjunctive approach. Duplications and hybrids (metabolically reversible and no reversible). (4) Study of the metabolites: (4.1) Design of bio-reversible drugs: pro-drugs and soft drugs. (4.2) Design of bio-resistant drugs: hard drugs. (5) Study of synthetic intermediates. (6) Study of side effects. (7) Chiral switch. (8) Rational optimization (QSAR).

6. MC06: Hit to Lead Optimization. (1) Properties of a suitable lead substance. (2) Discovery of hits: Active compounds of natural origin; Pharmacomodulation approaches; Semisynthesis. (3)From hit to lead: the problem of target identification. (4) Chemical genetics. Forward genetics”- “Forward chemical genetics. (5) Reverse genetics- Reverse chemical genetics. (6) Small-molecule microarrays. (7) Surface plasmon resonance. (8) Fragment screening. The rule of three, ligand efficiency, fragment screening vs HTS, approaches.

7. MC07. Pharmacokinetics and toxicology. Pharmacokinetic models. Drug absorption and Metabolism Studies. Bioavailavility and mass balance studies. Toxicity. Ecotoxycity.

8. MC08. Drug discovery and development overview. (1) The drug discovery and development process. (2) Drug discovery. (3) Drug development: (3.1) Pre-clinical development. (3.2) Clinical development (General concepts; Models and techniques; Biomarkers, real and surrogate endpoints; Protocols for clinical trials; The phases of clinical testing). (4) Modern technologies of interest for the process of drug development. (5) Time and cost requirements for development of a new chemical entity and factors contributing to project failure. (6) Regulatory problems. (7) How to organize for drug discovery and drug development: (7.1) R&D organizational categories. (7.2) Bussiness model. (7.3) Pharmaceutical R&D philosophy. (7.4) Culture. (8) R&D productivity.

9. MC09. Good Clinical Practice in clinical studies: Regulations in EU and Spain, practice experiences in function to different clinical design and study phase

Activitats

Tipus d’activitat Hores amb professor Hores sense professor Total
Lectura / comentari de textos 0 80,00 80,00
Resolució d'exercicis 0 12,00 12,00
Sessió expositiva 18,00 36,00 54,00
Total 18,00 128,00 146

Bibliografia

  • King, Frank D. (cop. 2002 ). Medicinal chemistry : principles and practice (2nd ed.). Cambridge, UK: Royal Society of Chemistry. Catàleg

Avaluació i qualificació

Activitats d'avaluació:

Descripció de l'activitat Avaluació de l'activitat %
Comentari de textos: Es subministren qüestions relacionades amb articles prèviament proposats pel professor. Les respostes a les qüestions s'entregaran abans o després de la classe. Habilitat de comprensió i anàlisi.
Correcció i precisió de les respostes escrites.
Habilitat d'escriure les respostes de forma clara i concisa. Habilitat de relacionar conceptes.
80
Resolució d'exercicis. Al final de les sessions els estudiants hauran de resoldre exercicis no presencialment. Assoliment dels coneixements en química mèdica; Capacitat de relacionar diferents apartats d'un tema o de diferents temes; Aplicació dels coneixements adquirits per a la resolució de problemes; Expressió escrita: correcció i claredat en la comunicació escrita, ús del llenguatge propi de la química mèdica; Pensament reflexiu i/o analític. 20

Qualificació

La nota final (sobre 10) es calcularà a partir de la mitjana ponderada de la nota obtinguda en cadascuna de les activitats avaluables.

Per aprobar l'assignatura cal obtenir un miním de 5/10

Criteris específics de la nota «No Presentat»:
Només es qualificarà l'assignatura com a "No presentat" quan no s'hagi realitzat cap activitat d'avaluació.

Escull quins tipus de galetes acceptes que el web de la Universitat de Girona pugui guardar en el teu navegador.

Les imprescindibles per facilitar la vostra connexió. No hi ha opció d'inhabilitar-les, atès que són les necessàries pel funcionament del lloc web.

Permeten recordar les vostres opcions (per exemple llengua o regió des de la qual accediu), per tal de proporcionar-vos serveis avançats.

Proporcionen informació estadística i permeten millorar els serveis. Utilitzem cookies de Google Analytics que podeu desactivar instal·lant-vos aquest plugin.

Per a oferir continguts publicitaris relacionats amb els interessos de l'usuari, bé directament, bé per mitjà de tercers (“adservers”). Cal activar-les si vols veure els vídeos de Youtube incrustats en el web de la Universitat de Girona.