Estudia > Oferta formativa > Oferta d'assignatures > Detall de l'assignatura
Anar al contingut (clic a Intro)
UdG Home UdG Home
UdG 30 anys
Tancar
Menú

Estudia a la UdG

Dades generals

Curs acadèmic:
2010
Descripció:
Crèdits:
4
Idioma principal de les classes:
Català
S’utilitza oralment la llengua anglesa en l'assignatura:
Gens (0%)
S’utilitzen documents en llengua anglesa:
Completament (100%)

Grups

Grup A

Durada:
Semestral, 2n semestre
Professorat:
Lidia Feliu Soley  / Montserrat Heras Corominas  / Marta Planas Grabuleda

Competències

  • Saber aplicar l'aproximació combinatòria pel desenvolupament i el disseny de fàrmacs o altres compostos d’interés.

Altres Competències

  • Conèixer mètodes de síntesi combinatòria de compostos orgànics
  • Seleccionar i estructurar la informació de manera eficaç ja sigui sobre temes de l'especialitat o generals i saber elaborar documents i presentacions en diversos formats per la seva posterior comunicació oral i/o escrita
  • Adquirir la capacitat de localitzar, identificar i seleccionar els documents científics pertinents a una pregunta, problema o qüestió rellevant per la pràctica, o la investigació en un àmbit concret.

Continguts

1. CC01. Introduction. What is combinatorial chemistry? Nature and combinatorics. Journals and books in combinatorial chemistry. Terms used in combinatorial chemistry. The drug discovery process and combinatorial chemistry. Historical landmarks. Library nomenclature and representation of combinatorial libraries. Synthetic strategies in combinatorial and parallel synthesis. From peptide to nonpeptide. Automation: from milligram to microgram?

2. CC02. Solid phase library synthesis (I). Solid phase chemistry: an overview. Combinatorial synthetic methods; Libraries on resin beads: The mixed reagent method of the synthesis of combinatorial libraries; Mix and split library synthesis; Peptide library deconvolution; Encoded combinatorial peptide synthesis.

3. CC03. Solid phase library synthesis (II). Parallel synthetic methods: Libraries on pins, in tea-bags, on laminar solid phases. Instrumentation for automated solid phase synthesis

4. CC04. Combinatorial and parallel synthesis of small molecules (I). (1) Introduction. (2) Solution-phase parallel synthesis (SPPS): Introduction, comparison with solid-phase synthesis, reaction applied to solution phase combinatorial chemistry, purification principles in solution-phase synthesis, microwave-assisted combinatorial chemistry.

5. CC05. Combinatorial and parallel synthesis of small molecules (II). (3) Liquid-phase parallel synthesis: Introduction, polyethylene glycol (PEG), dendrimer-supported combinatorial chemistry. (4) Solid-phase organic synthesis (SPOS): Introduction, linker systems (safety catch, traceless, cyclisation assisted cleavage, diversity linkers, volatilizable linker).

6. CC06. Combinatorial and parallel synthesis of small molecules (III). Recent examples of parallel synthesis.

7. CC07. Characterization and analysis of chemical libraries (I). (1) Introduction. Positional encoding - spatial arrangement. Split-and-mix synthesis: one-bead-one-compound (OBOC) libraries. Structural characterization by direct methods. Structural characterization by indirect methods: Iterative deconvolution, encoding. (2) DNA-based encoding techniques. Libraries of DNA displaying one covalently linked chemical entity. Phage display libraries. DNA-encoded self-assembling chemical (ESAC) libraries. DNA-templated organic synthesis as a tool for library construction. PNA-encoded libraries.

8. CC08. Characterization and analysis of chemical libraries (II). Peptide encoding. Edman sequencing. Peptide-encoded peptide libraries. Topologically segregated bifunctional beads. “Ladder” scanning strategies.

9. CC09. Characterization and analysis of chemical libraries (III). (1) Molecular tags. Binary encoding strategy. Haloaromatic tags. Secondary amine tags. Trityl tags. F-Encoded libraries. (2) Isotope encoding. General strategy. Analytical constructs for combinatorial chemistry. (3) Noninvasive encoding. Radiofrequency encoding. Laser optical encoding.

Activitats

Tipus d’activitat Hores amb professor Hores sense professor Total
Elaboració individual de treballs 0 22,00 22,00
Exposició dels estudiants 2,00 18,00 20,00
Lectura / comentari de textos 0 26,00 26,00
Sessió expositiva 16,00 12,00 28,00
Total 18,00 78,00 96

Bibliografia

  • Bannwarth, Willi (cop. 2006 ). Combinatorial chemistry : from theory to application (2nd rev. ed.). Weinheim: Wiley-VCH. Catàleg
  • Jung, Günther (cop. 1999 ). Combinatorial chemistry : synthesis, analysis, screening . Weinheim [etc.]: Wiley-VCH. Catàleg
  • Terrett, Nicholas K (1998 ). Combinatorial chemistry . New York: Oxford University Press. Catàleg
  • Beck-Sickinger, Annette (cop. 2002 ). Combinatorial strategies in biology and chemistry . Chichester: John Wiley. Catàleg
  • Obrecht, Daniel (1998 ). Solid-supported combinatorial and parallel synthesis of small-molecular-weight compound libraries . Oxford, UK: Pergamon. Catàleg
  • Lloyd-Williams, Paul (1997 ). Chemical approaches to the synthesis of peptides and proteins . Boca Raton [Fla.] [etc.]: CRC Press. Catàleg

Avaluació i qualificació

Activitats d'avaluació:

Descripció de l'activitat Avaluació de l'activitat %
Comentari de textos: Es subministren qüestions relacionades amb articles prèviament proposats pel professor. Les respostes a les qüestions s'entregaran abans o després de la classe. Habilitat de comprensió i anàlisi
Correcció i precisió de les respostes escrites
Habilitat d'escriure les respostes de forma clara i concissa
Habilitat de relacionar conceptes
43
Elaboració de treballs: Buscar i discutir un article científic relacionat amb el disseny, síntesi i anàlis de quimoteques codificades. Habilitat de comprensió i anàlisi dels continguts de l'article
Grau de voluntat d'expressar els raonaments
Correcció en la discussió dels continguts
Habilitat de relacionar conceptes
33
Realització d'una presentació en Power-Point d'un article científic de recent publicació assignat pel professor. La presentació haurà de contenir els següents apartats: objectiu del treball, relació de les metodològies emprades, discusió dels avantatges dels mètodes utilitzats i comentari dels detalls experimentals. Es valoraran per igual els aspectes: pulcritud de la presentació, grau d'aprofundiment en l'anàlisi de l'article, desenvolupament de la presentació i resposta de l'estudiant a les qüestions fetes pel professor. 24

Qualificació

La nota final (sobre 10) es calcularà a partir de la mitjana ponderada de la nota obtinguda en cadascuna de les activitats avaluables:

Comentari de textos 43%
Elaboració de treballs 33%
Exposició d'un article científic 24%

Per aprobar l'assignatura cal obtenir un miním de 5/10

Criteris específics de la nota «No Presentat»:
Només es qualificarà l'assignatura com a "No presentat" quan no s'hagi realitzat cap activitat d'avaluació.

Escull quins tipus de galetes acceptes que el web de la Universitat de Girona pugui guardar en el teu navegador.

Les imprescindibles per facilitar la vostra connexió. No hi ha opció d'inhabilitar-les, atès que són les necessàries pel funcionament del lloc web.

Permeten recordar les vostres opcions (per exemple llengua o regió des de la qual accediu), per tal de proporcionar-vos serveis avançats.

Proporcionen informació estadística i permeten millorar els serveis. Utilitzem cookies de Google Analytics que podeu desactivar instal·lant-vos aquest plugin.

Per a oferir continguts publicitaris relacionats amb els interessos de l'usuari, bé directament, bé per mitjà de tercers (“adservers”). Cal activar-les si vols veure els vídeos de Youtube incrustats en el web de la Universitat de Girona.